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盐皮质激素受体拮抗剂

日期:2021-9-10(原创文章,禁止转载)

醛固酮拮抗醛固酮拮抗。它是一种利尿药。归属于盐皮质激素蛋白激酶。较为普遍的盐皮质激素是比较多的,除开醛固酮之外也有脱氨皮层酮。这在其中醛固酮是功效最強的一种盐皮质激素。假如由于某类原因造成醛固酮代谢较多的情况下,此刻经常会造成低血钾,造成高血压,导致组织水肿等状况,能够应用那样的药品来开展医治。

生理学功效

大自然的水也并不是纯净水,均带有不一样量的可溶解水的物质。最普遍的是电解质溶液,它是含有正负电荷的正离子(氢、钾、钠、钙、镁等正离子,氯、磷、碳酸氢根等阳离子)及一些有机化学物质(蛋白、柠檬酸等),通称为物质的量浓度。细胞内液的物质的量浓度以钙离子主导,细胞外液的物质的量浓度以钠、硫酸盐主导。

盐皮质激素的关键生理学功效是推动肾小管损伤分解代谢钠而保存水,并代谢钾。它与下丘脑垂体代谢的肾上腺激素互相融洽,相互保持身体水、电解质溶液的均衡。盐皮质激素的保钠排钾功效也主要表现在喉腔、皮脂腺及消化道。

在纯天然皮质类固醇中,醛固酮是功效最強的一种盐皮质激素。其理盐功效是相等激素类药物(醛固酮)的500倍。在一切正常生理学情况下,因为激素类药物的排泄量非常大,故在身体总的理盐效应中由激素类药物担负的约占45%,醛固酮也担负45%,另一种盐皮质激素脱氨皮层酮担负10%。平常每天醛固酮的排泄量非常少,如因某类状况造成醛固酮代谢过多,其明显的钠水潴留及排钾效用则可造成低血钾、组织水肿、高血压。若盐皮质激素代谢水准过低会造成水钠外流和血压减少的病症。

普遍盐皮质激素

1.醛固酮

醛固酮是在1953年发觉的一种激素类药物,是由胆固醇经一系列酶促反应,最终由醛固酮合酶催化反应而成。醛固酮合酶由CYP11B2基因编码,该遗传基因坐落于小白鼠的15号性染色体及其人类8号性染色体挖机加长臂8q22上。除肾上腺外,内分泌系统、神经中枢系统也表述CYP11B2酶,提醒部分组织能够生成醛固酮并功效于相对的靶器官。醛固酮的新陈代谢在肝脏中开展,关键被转变成四氢醛固酮,与葡萄糖醛酸融合后随尿排出来。氧(ROS)、一氧化氮合酶(NOS)、Na /H 互换蛋白质(NHE)等。

2.脱氨皮层酮(DOC)

DOC也是一种关键的盐皮质激素,由肾上腺造成并做为醛固酮的前体。如今研究发现,DOC既是一种强力盐皮质激素,也具备激素类药物的功效。DOC由孕酮值经21α-羟化酶催化反应而成,其代谢速度与醛固酮基本相同,促肾上腺生长激素、AngⅡ及K 可影响其代谢。DOC在肝脏中新陈代谢,复原为四氢脱氨皮层酮,与葡萄糖醛酸紧密结合,代谢到尿里中。DOC在生理学浓度值时几乎不充分发挥分子生物学效用,当身体DOC代谢过多时,造成较强的盐皮质激素功效,产生高血压及低血钾等相近醛固酮主要表现。DOC致高血压的功效已被普遍认同,这类效用也被用以诱发试验性高血压实体模型


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